睾酮是主要的雄激素，95%的睾酮在睾丸里产生，由大脑垂体所分泌出来的黄体化内泌素 (Luteinising Hormone LH) 所控制和影响，黄体化内泌素整天都会以分段式的释放，在清晨时它的讯号最强，因而可解释早上较高的睾酮水平、自发性的勃起、和较强的性欲。到晚间时睾酮的水平可以回落50%。
在血液中，大约 97% 的睾酮都是连接着一种称为性激素结合球蛋白的蛋白质 (Sex Hormone Binding Globulin SHBG)，这些并不能随时使用，但可以充当睾酮的仓库，并为身体组织维持稳定的供应。只有没有连接 SHBG 的游离睾酮是生理上活跃的。
除了在睾丸的生产外，少量的睾酮，是由类固醇激素的前体所转换过来，但是如果刻意去补充这些类固醇激素的前体，转化为雌激素的，却可能比睾酮更多，因此这并不能够持续增强和促进肌肉组织，并可能令使用者的身体型态女性化。
睾酮的测量
目的是去测量生理上活跃的睾酮，这包括游离的、或者只是连接着白蛋白的部份，而不是连接SHBG 的睾酮。
化验报告里的正常数值范围，由约 290 至 900 ng/dl。不过，这是整个人口的所谓正常范围，覆蓋的男性包括所有年龄组别和健康状态。他们可以是80或者20岁；可以是长期病患者或者非常健康：可以是肥胖或纎廋。
因此，这并不是一个在某一特定年龄的人所应该有的特定范围。不幸的是，大多数医生认为，如果测试值属于在这个范围内，那么便是没有问题的。
睾酮与衰老
如生长激素一样，健康男性的睾酮水平，会随着年龄增长而下降，由三十多岁到七十多岁的期间，总睾酮的水平在每隔十年大约下降 5%，生理活跃睾酮下降的速度更加快两倍，每隔十年大约下降10%，以致在超过55岁的男性当中，大约有一半的人，他们的水平更低于年轻男性正常范围内的最低点。
当睾酮水平下降到低于 300ng/dl 的绝对低点，临床上这是生殖腺功能不足，几乎所有低于此范围内的男性，都会表现出征状。相对上的不足加上征症，可能被视为男性更年期。典型的反应包括:
- 性欲和性表现下降
- 情绪、心理和行为的转变
- 肌肉质量减少
- 肌肉力量损失
- 中央体脂增加
- 损失高度
- 骨质损失
- 经常感觉疲劳
- 低红细胞数量（贫血）
睾酮补充疗程
有大量证据显示，生殖腺功能不足时使用睾酮来作补充疗程是必要的，并不存在争议。
然而，当一个中年以上的男性的睾酮水平下降到一个水平稍高于 300ng/dl，但远低于在青年男性的正常范围，而又有因为缺乏雄激素而引致的临床征状，他可以受惠于睾酮补充疗程，来把水平推高至正常范围的上端，甚至之上，这种应用在男性更年期的疗程稍有争议。
在一些已经完成的研究中，睾酮被使用在健康的青年男性身上，把他们的水平提升到青春时期的范围，介乎1000 - 2000ng/dl 之间，结果显示，无脂肌肉质量有所增加，而脂肪量则下降。
类似的研究使用较低的剂量于中度肥胖的男性，同样地，无脂肌肉质量增加，而脂肪量则下降。此外，抵抗胰岛素的情况得到改善、甘油三酯下降、和体能得到提升。
还有更多的研究显示，在65岁以上、睾丸激素水平轻度偏低的男性，同样有类似的效果。累积的证据表明，每当睾酮的水平获得提升，无论是在什么水平开始，都会令身体型态得到改善，而没有任何显著增加的不良影响。
当开始使用后，睾酮会颇快地扭转之前雄激素缺乏时的征状，然而，正如更年期的来临往往非常缓慢而微妙，反转来的时候也可能比较缓慢和微妙，所以要坚持使用最少三个月，和继续观察征状的变化。您的起始剂量也有可能需要稍为调节增加。
一些征状可能比其它改善得较快，您可能会注意到您的心情、思考和集中力在短短数周有所改善，而其它的变化可能会多需要花一些时间。
治疗方案
现时有几种不同类型的补充疗程，这些包括：口服的药丸、皮肤贴剂、涂于皮肤上的凝胶、和注射剂。它们各有其优点和缺点，您应该与您的医生讨论每一种选择。 另外，也可以使用人绒毛膜促性腺激素 (Human Chorionic Gonadotrophin HCG)，这会刺激睾丸生产睾酮，但只有注射剂可用。
潜在好处
基本上征状得以逆转。它们包括:
- 改善情绪
- 减少愤怒、烦躁不安、悲伤、疲劳、和紧张
- 增加体能和脑力
- 改善睡眠
- 改善性欲和性表现
- 减少骨骼退化，并增加骨质密度
- 增加无脂肌肉质量
- 减少脂肪量，尤其是围绕腰部的脂肪
- 增加肌肉力量
副作用
长时间不受控制的勃起是一个可能的并发症，偶尔，如果使用太高剂量，睾酮可被转化为雌激素，导致乳房扩大。
目前并没有証据显示睾酮会增加前列腺良性增生、或者前列腺癌的风险，不过，年老的男性在使用睾酮的治疗时，还是建议每年应该作一次前列腺检查，加上超声波素描，及每6个月检验血液中的前列腺抗原(一个前列腺癌的指标)。
至于睾酮对心血管系统的影响，是有利或不利，証据并不一致。其它问题包括其对睡眠窒息症、毛发生长和秃发，以及过高血红素的影响。一般而言，已知患有前列腺良性增生、前列腺癌、或乳腺癌的男性，不应该接受睾酮补充疗程。
睾酮与女性
正如在男性一样，睾酮在女性中对于保持无脂肌肉质量、骨质密度、和精神上的自信心都很重要，而且也可以对抗情绪低落、增加性欲、和保持阴道组织的健康和敏感性。不同之处是，女性只需要男性睾酮的大约十分之一。
一名女性的睾酮大约有30%的是在卵巢产生，其它70%是来自转换肾上腺分泌的雄激素前体，如脱氢表雄酮 (DHEA)，但这些雄激素前体都会随年老而下降。
因此，一名女性的睾酮水平也就会在年龄增加时下降，这下降是渐进的，平均来说，在停经前20岁至50岁之间，睾酮的水平大约下降50%。
当卵巢因为其他医疗原因被切除，她的睾酮生产便会突然下降，即使她已经有足够的雌激素补充，她仍可能感到不适、性欲下降、及体重增加。
此外，停经后的女性，在以为得到足够的雌激素补充下，可继续流失她们的骨质，但当加入睾酮补充后，骨质密度可能恢复正常。
游离睾酮的水平可能是相对偏低，在经期完全停止的前期或之后，对于一名仍然有完整卵巢的女性，能够回复DHEA到一个青春的水平，往往便会把睾酮的水平充份恢复。
在已经切除卵巢的女性，通常是有必要直接开始使用睾酮的补充。通常使用的是涂于皮肤上的凝胶或乳霜。